Действующие вещества: анастрозол 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,6 мг, повидон 3 мг, магния стеарат 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 1,65 мг, макрогол-4000 0,45 мг, титана диоксид 0,9 мг.
таблетки
Фармакодинамика
Противоопухолевый препарат. Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Анастрозол после приема внутрь натощак быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания (но не его степень) и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата Css анастрозола в плазме составляет приблизительно 90-95%. Связывание с белками плазмы крови - 40%.
Метаболизм и выведение
Метаболизм анастрозола осуществляется N -деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс анастрозола после приема внутрь при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
Взрослым, в т.ч. пожилым пациентам препарат следует принимать внутрь в одно и то же время по 1 мг (проглотить таблетку целиком, запивая водой) 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.
Коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Определение частоты побочных реакций: очень часто ( > 10%); часто (1-10%); редко (0,1-1%); очень редко ( < 0,1%). Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол). Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - "приливы" жара. Со стороны ЦНС: часто - головная боль; редко - сонливость. Co стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия. Дерматологические реакции: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия; возможно - снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола (риск возникновения остеопороза, переломов костей). Прочие: часто - астения; очень редко - аллергические реакции (в т.ч. ангиоэдема, крапивница, анафилактический шок).
Симптомы: однократная доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не определена. Лечение: в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Если пациент находится в сознании, целесообразно вызвать рвоту. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функции жизненно важных органов и систем. Может быть проведен диализ. Специфического антидота не существует.
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное изоферментами системы цитохрома Р450 при совместном применении анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при применении анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопаузу следует подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК < 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять одновременно с анастрозолом, поскольку они будут нивелировать фармакологическое действие последнего.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток с остеопорозом (или имеющих риск развития остеопороза) минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денсиометрии (например, DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости следует начать лечение или проводить профилактику остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение препарата у пациентов детского возраста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.
2 года.
По рецепту
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
245 аптека ЗдравСити | Ленинский пр, 1А, Тольятти, Самарская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 049 ₽ |
70 аптека ЗдравСити | Советская ул, 143, Шигоны с, Самарская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 049 ₽ |
Алия ЗдравСити | 50 Лет Октября пр, 55, Сызрань, Самарская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 1 049 ₽ |
Алия-Фарм ЗдравСити | Арцыбушевская ул, 38/Красноармейская ул, 62, Самара, Самарская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 1 049 ₽ |
Алия-фарм ЗдравСити | Пионерская ул, 4, Отрадный, Самарская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 049 ₽ |
Алия-фарм г. Самара ЗдравСити | Кирова, 170, пр-кт, Самара, г, Самарская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 049 ₽ |
Алоэ ЗдравСити | Южное ш, 4, Тольятти, Самарская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 049 ₽ |
Алтей ЗдравСити | Ново-Вокзальная ул, 217, Самара, Самарская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 1 049 ₽ |
Амика Оплата только наличными ЗдравСити | Саморокова ул, 40Д, Хворостянка с, Хворостянский р-н, Самарская обл | 09:00-17:00 Пн-Пт | 1 049 ₽ |
Апрель ЗдравСити | 50 Лет Октября пр, 44, Сызрань, Самарская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 049 ₽ |
Аптека ЗдравСити | Плясункова пл, 16, Хворостянка с, Самарская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб | 1 049 ₽ |
Аптека 222 ЗдравСити | Мяги ул, 17, Самара, Самарская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 049 ₽ |
Аптека 245 Оплата только наличными ЗдравСити | Молодежная ул, 12, Самара, Самарская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 1 049 ₽ |
Аптека для всей семьи ЗдравСити | Революционная ул, 72А, Тольятти, Самарская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 049 ₽ |
Арника плюс ЗдравСити | Тополиная ул, 24А, Тольятти, Самарская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 1 049 ₽ |
Биотон ЗдравСити | Ульяновская ул, 23, Кинель, Самарская обл | 08:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб-Вс | 1 049 ₽ |
альфарма ЗдравСити | З. Космодемьянской ул, 15, Мирный пгт, Красноярский р-н, Самарская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 1 049 ₽ |
№147 ЗдравСити | Советская ул, 29, Богатое с, Самарская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт | 1 049 ₽ |
№236 ЗдравСити | Советской Армии ул, 229, Самара, Самарская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 1 049 ₽ |
№258 ЗдравСити | Масленникова пр, 18, Самара, Самарская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт | 1 049 ₽ |