Действующее вещество: лефлуномид 20 мг;
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 72 мг, крахмал кукурузный 31,7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 7,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,6 мг;
Состав оболочки: Селекоат AQ-02003 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,2 мг, титана диоксид 1,2 мг
Лефлуномид Канон - средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 - около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.
Внутрь, начальная доза - 100 мг однократно в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение - 10-20 мг 1 раз в день. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.
Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.
Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.
Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру "отмывания" (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру "отмывания".
Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.
Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Вита Центральная | Ленина пр, 5, Самара, Самарская обл | 08:00-23:00 Пн-Вс | 806 ₽ |
Магнит аптека | Московский пр, 30, Тольятти, Самарская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 847 ₽ |
Вита Экспресс | Куйбышева ул, 77, Самара, Самарская обл | 08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 860 ₽ |
245 аптека ЗдравСити | Ленинский пр, 1А, Тольятти, Самарская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 890 ₽ |
42 аптека ЗдравСити | Энтузиастов ул, 26, Самара, Самарская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-16:00 Сб | 890 ₽ |
70 аптека ЗдравСити | Советская ул, 143, Шигоны с, Самарская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 890 ₽ |
Алия ЗдравСити | 50 Лет Октября пр, 55, Сызрань, Самарская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 890 ₽ |
Алия-Фарм ЗдравСити | Арцыбушевская ул, 38/Красноармейская ул, 62, Самара, Самарская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 890 ₽ |
Алия-фарм ЗдравСити | Пионерская ул, 4, Отрадный, Самарская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 890 ₽ |
Алия-фарм г. Самара ЗдравСити | Кирова, 170, пр-кт, Самара, г, Самарская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 890 ₽ |
Алоэ ЗдравСити | Южное ш, 4, Тольятти, Самарская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 890 ₽ |
Алтей ЗдравСити | Ново-Вокзальная ул, 217, Самара, Самарская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 890 ₽ |
Амика Оплата только наличными ЗдравСити | Саморокова ул, 40Д, Хворостянка с, Хворостянский р-н, Самарская обл | 09:00-17:00 Пн-Пт | 890 ₽ |
Апрель ЗдравСити | 50 Лет Октября пр, 44, Сызрань, Самарская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 890 ₽ |
Аптека 222 ЗдравСити | Мяги ул, 17, Самара, Самарская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 890 ₽ |
Аптека 245 Оплата только наличными ЗдравСити | Молодежная ул, 12, Самара, Самарская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 890 ₽ |
альфарма ЗдравСити | З. Космодемьянской ул, 15, Мирный пгт, Красноярский р-н, Самарская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 890 ₽ |
№147 ЗдравСити | Советская ул, 29, Богатое с, Самарская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт | 890 ₽ |
№236 ЗдравСити | Советской Армии ул, 229, Самара, Самарская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 890 ₽ |
№258 ЗдравСити | Масленникова пр, 18, Самара, Самарская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт | 890 ₽ |